Доксициклин

Главная » Справочник медикаментов » Медикаменты » Противомикробные средства

 


Описание: Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия

Действующее вещество: Доксициклин

Фармакологическая группа: Тетрациклины

Применение: Наиболее часто применяется для лечения респираторных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. Эффективен в отношении микоплазм. Может применятся в комплексе с Энрофлоксацином (байтрилом) и Ципрофлоксацином.

Дозировка: Доступно только для пользователей 5 мг/кг 2 раза в день. При совместном использовании с Энрофлоксацином: Энрофлоксацин 10 мг/кг + Доксициклин 5 мг/кг - 2 раза в день

Особые замечания: Доступно только для пользователей Не рекомендуется использовать для лечения молодых животных, а также беременных и кормящих самок. Препарат нельзя смешивать с молочными продуктами, а также принимать его за 3 часа до и после употребления молочных продуктов.

Наиболее известные торговые наименования: Доксициклин, Юнидокс
 


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ДОКСИЦИКЛИН(DOXYCYCLINE)

(Информация с сайта http://www.rlsnet.ru)

Русское название
Доксициклин

Латинское название
Doxycycline

Действующее вещество
Доксициклин

Химическое название действующего вещества
[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула
C22H24N2O8

Фармакологическая группа
Тетрациклины

Нозологическая классификация (МКБ-10)
A00.9 Холера неуточненная A03.9 Шигеллез неуточненный A04.6 Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica A06.0 Острая амебная дизентерия A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная) A21 Туляремия A23.9 Бруцеллез неуточненный A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический A27.9 Лептоспироз неуточненный A28.2 Экстраинтестинальный иерсиниоз A42 Актиномикоз A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная A53.9 Сифилис неуточненный A54 Гонококковая инфекция A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез A68.9 Возвратная лихорадка неуточненная A69.2 Болезнь Лайма A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci A71 Трахома A75.9 Сыпной тиф неуточненный A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii A78 Лихорадка Ку A79.8 Другие уточненные риккетсиозы B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum B54 Малярия неуточненная H58.8 Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках H66.9 Средний отит неуточненный J01 Острый синусит J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) J18 Пневмония без уточнения возбудителя J20 Острый бронхит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J42 Хронический бронхит неуточненный K05.6 Болезнь пародонта неуточненная K62.8.1* Проктит K65.9 Перитонит неуточненный K81 Холецистит K83.0 Холангит L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L03.0 Флегмона пальцев кисти и стопы L70.9 Угри неуточненные N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41.0 Острый простатит N45 Орхит и эпидидимит N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) R09.1 Плеврит T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS
564-25-0

Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактериостатическое.
Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: Cmax — 3,61 мкг/мл, Tmax — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч-1, T1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma.
Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены.
Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae).
Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение
Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит.
Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.

Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Лекарственное взаимодействие
Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Передозировка
Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы
Внутрь, в/в. Режим дозирования зависит от показаний, возбудителя, переносимости препарата и устанавливается индивидуально. Внутрь, после еды. В/в введение предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстрое создание высокой концентрации ЛС в крови, а также в случаях, когда пероральный прием затруднен. Следует переходить на прием внутрь, как только это становится возможным. В/в капельно (раствор готовят ex tempore), продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) составляет 1–2 ч при скорости введения 60–80 капель/мин. Начальная суточная доза для взрослых 0,1–0,2 г (можно в 2 приема), в дальнейшем 0,1 г. Детям 9–12 лет — 4 мг/кг/сут в первый день и по 2 мг/кг — в дальнейшем, при тяжелом течении инфекций — по 4 мг/кг.
В случае тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение суточной дозы доксициклина из-за постепенного накопления его в организме (риск развития гепатотоксического действия).

Меры предосторожности
Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить. Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Торговые марки, аналоги
Бассадо, Вибрамицин, Видокцин, Довицин, Доксал, Доксибене, Доксилан, Доксициклин, Доксициклин Никомед, Доксициклин-АКОС, Доксициклина гидрохлорид, Кседоцин®, Моноклин, Юнидокс Солютаб®


Не забудьте оценить материал:

Категория: Противомикробные средства | Добавил: Д-503 (28.02.2012)
Просмотров: 2502 | Теги: Довицин, Доксибене, Доксал, Видокцин, Доксициклин-АКОС, Тетрациклины, Доксициклина гидрохлорид, Доксилан, Вибрамицин | Рейтинг: 5.0/1

Если Вы не нашли нужный препарат, средство, материал, инструмент, Вы можете сообщить об этом через форму обратной связи, и в ближайшее время информация появится на сайте!

Всего комментариев: 0
avatar